一：脂质体的制备方法
注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。脂质体作为药物载体的临床应用1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。3、抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒性。4、激素类药物载体。给药途径脂质体的给药途径主要包括（1)静脉注射；（2)肌内和皮下注射；（3)口服给药；（4)眼部给药；（5)肺部给药；（6)经皮给药；（7)鼻腔给药。体内过程脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运（细胞膜的脂质交换）、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构，进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能，并改变包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。新型靶向脂质体1、前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。2、长循环脂质体： 经过PEG修饰，以增加脂质体的柔顺性和亲水性，通过单核-巨噬细胞系统吞噬，减少脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用，延长循环时间，称为长循环脂质体(long-circulating liposome)。长循环脂质体有利于肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时，将抗体或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶体的识别。3、免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素（MMC）脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质，在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离MMC提高4倍。4、热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂（DSPC)按一定比例混合，制成的3H甲氨喋呤热敏脂质体，再注入荷Lewis肺癌小鼠的尾静脉后，再用微波加热肿瘤部位至42℃，病灶部位的放射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。5、pH敏感性脂质体：由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞低，选用对pH敏感性的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿瘤部位时，由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构，从而使膜融合，加速释药。总之，脂质体作为药物载体是临床应用较早，发展最为成熟的一类新型靶向制剂。美国FDA批准上市的脂质体产品有两性霉素B、阿霉素脂质体。批准进入临床试验的脂质体有丁胺卡钠霉素。未来脂质体的研究主要集中在以下三个方面：1、膜结构与载药性质之间的关系；2、脂质体在体内的靶向特性；3、在体外培养中将基因和其他物质导入细胞内有望成为基因药物载体。脂质体是由脂双分子层组成的颗粒，可介导基因穿过细胞膜。通过脂质体介导比利用病毒转导进行基因转移具有以下明显的优势：①脂质体与基因的复合过程比较容易；②易于大量生产；③脂质体是非病毒性载体，与细胞膜融合将目的基因导入细胞后，脂质即被降解，无毒，无免疫原性；④DNA或RNA可得到保护，不被灭活或被核酸酶降解；⑤脂质体携带的基因可能转运至特定部位；⑥体外和体内试验都表明，接近染色体大小的DNA片段也能被转运至宿主基......余下全文>>
二：脂质体的制备的制备方法包括哪些
脂质体的制备的制备方法包括哪些
1.脂质体概述 1965 年，英国学者Bangham 和Standish 将磷脂分散在水中进行电镜观察...
2.脂质体制备方法分类及其介绍 脂质体是由磷脂分子在水相中通过疏水作用形成的
三：请教高人指点一下脂质体怎么制备
脂质体怎么制备
注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法。
脂质体作为药物载体的临床应用
1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。
2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。
3、抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒性。
4、激素类药物载体。
四：国电重庆恒泰发电公司怎样？
还可以吧
五：如何评价脂质体制备的好坏
在脂质体内部引入树枝状的骨架结构,使骨架末端分支掺入磷脂双分子层,形成类似脂质体的囊泡,即仿脂质体。对这一新的结构进行制备、表征、安全性及载药等多方面的考察
六：制备脂质体为什么要用pbs不直接用去离子水
、脂质体离
适化结构亲脂性药物镶嵌双层膜内包裹脂质体其包封率取决于所用脂质浓度种情况包封率达90％定要除未包裹药物水溶性药物言包裹药物仅总量部必须脂质体悬液除未包裹药物由于脂质体比包裹药物要利用同离除未包裹药物些凝胶滤柱层析渗析等；若包裹物质蛋白质或DNA或者未包裹药物能形较聚结物则利用与脂质体浮力、密度同采用诸离等进行离
()柱层析
凝胶渗透层析技术广泛用于脂质体悬液离除未包裹药物用于悬液脂质体组技术实验室效且快速规模产虽用凝胶滤纯化技术较困难且价格昂贵另外脂质体洗脱介质稀释能需要增加浓缩步骤
柱层析填料用葡聚糖Sephadex G-50其步骤与规致必须指：①葡聚糖表面存着能与脂质体膜结合并相互作用微部位虽种作用并影响脂质体凝胶柱流特征仍导致少量脂质损失使膜稳定性增加导致膜渗透性改变及包裹物质渗漏种现象脂质浓度较低情况特别应予注意般通加脂质体品柱量或用空脂质体预先柱饱解决通使用20mg脂质制单层脂质体饱10g凝胶；②若凝胶颗粒太细较脂质体能滞留凝胶柱层脂质体宜选用粗级凝胶(粒径50～150μm)单层脂质体则用任何级别凝胶
(二)渗析
简单用除未包裹药物(化合物除外)需要复杂技术须昂贵仪器且能够扩产通断改换渗析介质除所游离药物费般室温条件要除95％游离药物至少需要更换三渗析介质间10～24h外渗析介质渗透强度应与脂质体悬液致否则渗析改变脂质体悬液体积且能引起包裹物质渗漏
(三)离
同离力离离除同种类脂质体游离药物效完全除游离药物需重复悬浮离使脂质体沉所需离力取决于脂质体某种程度取决于混悬液絮凝状态脂质体且布窄需要高速离及冰冻条件低速(2000～4000r／min)离能使脂质体沉降
显于量脂质体利用高速冰冻离极其耗能昂贵适于离脂质体于比较脂质体低速离缩短操作间并且同较稀脂质体悬液浓缩所需浓度避免脂质体遭破坏必须注意保证重复混悬介质渗透压与脂质体悬液渗透压相致
二、脂质体包封率测定
()百包封率测定
显考查包裹物质物体内行前必须测定该物质脂质体量采用述离除未包入脂质体游离物质利用式计算百包封率(Encapsulation percentageEN％)
EN％=(1Cf／Ct)×100％
式Cf游离药物量；Ct脂质体悬液药物总量
再介绍两种快速、用量少且适应性广离游离物质并测定EN％
1．微型柱离(minicolumn centrifugation method)
取塑料注射针筒填滤膜作衬片装入用理盐水溶胀Sephadex G-50再针筒置离管低速离(2000r／min3min)除余理盐水凝胶柱变干并能与针筒内壁离精确定量加入脂质体品注意勿滴入柱床边缘离(2000r／min3min)使脂质体进入离管待测再凝胶柱加入少量理盐水依离离液能再脂质体或仍含少量主要取决于脂质体及组游离药物程葡聚糖吸附离凝胶柱再加理盐水离使柱干游离药物洗脱进入离液反复几直至全部游离药物均柱离洗脱别测定包封药物及游离药物浓度计算EN％(图20—10)
微型柱离优点脂质体悬液几乎没稀释于实验室规模试验较用离除未包裹药物快速测定包封率
2．鱼精蛋白凝聚(protamine aggregation)
用于任何组脂质体性或带负电荷脂质体(图20－11)：
取0.1ml脂质体悬液于10ml锥形离管加入0.1ml鱼精蛋白溶液(10mg／ml)搅匀静置3min再加3ml理盐水室温条件离吸取2ml清液测定游离药物浓度剩余清液弃沉淀物0.6ml 10％ Triton X-100重新混悬使脂质体膜材溶解再补充理盐水至总体积3.2ml测定包封药物浓度便算EN％
(二......余下全文>>
七：制备出的物质怎么确定是脂质体而不是脂肪乳
适当化学结构的亲脂性药物是镶嵌在双层膜内而被包裹在脂质体中，其包封率取决于所用脂质的浓度。
八：影响脂质体形成的因素？
脂质体在制备、储存以及应用过程中,可能受物理、化学和生物等因素影响,发生结构上的变化,直接影响其载药稳定性和生物功能。1,温度 2,磷脂质的材料 3,溶剂的性质 4,制备的方法 5,搅拌的速度等
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