受体拮抗剂的特点

一：H1受体拮抗剂的分类特点

H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。　　1、第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。其药代动力学特点为口服易吸收，15-60分钟后起效，一次给药作用一般只可维持3-6小时，因半衰期一般都较短，需要每天多次服药。其主要经肝脏代谢。具有许多副作用，最突出是镇静作用，还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。　　2、第二代新型H1受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。几乎没有或有较轻的抑制中枢神经系统和抗胆碱作用，并且作用持久，因而有逐步取代第一代抗H1受体阻断剂的趋势，尤其适用于慢性荨麻疹及驾驶员等特殊职业的患者。其分子量一般都较大，且具有长的侧链，脂溶性较低，故对血脑屏障穿透性低，因此镇静作用也随之降低。　　另一原因是它们对外周H1受体的选择性比中枢的H1受体高。部分新型H1受体拮抗剂还能产生具有抗组胺活性的代谢产物，半衰期通常较传统的第一代H1受体拮抗剂长，每日给药次数少。如氯雷他定的主要代谢产物去羟甲基乙氧基氯雷他定作用强度是氯雷他定的4倍，其清除半衰期为7－24小时，而氯雷他定本身的半衰期为8－11小时。有些第二代H1拮抗剂在高浓度时还显示有非竞争性抑制作用。它们对H1受体的亲和力比第一代更强，有的与H1受体结合后则不易与H1受体分离或结合后不迅速可逆。　　因此，第二代H1拮抗剂比第一代具有更强效和更长效的作用。在第二代H1受体拮抗剂中，有的除有抗组胺作用外，还对某些炎症介质如慢反应物质、IL－8、IL－6、白三烯和抑制嗜酸细胞趋化因子有不同程度的抑制作用，有的还具有一定的稳定肥大细胞膜的作用。第二代H1受体拮抗剂的代谢途径各异，有的主要通过肝脏代谢，有的大部分经过肾脏排泄，少部分仍经肝脏代谢，如西替利嗪。在通过肝脏代谢的抗组胺药中，多数是通过细胞色素P450酶(CYP－450)的3A4同功酶，如阿司米唑、特非那丁等，有的则通过CYP－450的3A4和CYP－450的2D6二种同功酶代谢，如氯雷他定。有的则是70%左右通过肝脏中的葡萄糖醛酸化代谢，30%通过CYP－450代谢，如咪唑斯丁。一般讲，第二代H1受体拮抗剂一般不阻断乙酰胆碱受体、α受体和5-HT受体，故便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等副作用较少。

二：选择性β1受体阻滞剂具有以下哪些优点

原题：

与普萘洛尔相比，选择性β1受体拮抗剂具有以下优点( )

选项：

A.对血糖影响小

B.对血脂影响小

C.不引起支气管收缩

D.不引起血管收缩

E.以上均有

答案：E

三：从与受体结合角度说明竞争性拮抗剂的特点

受体有饱和性，就是受体的数量是有限的，竞争性拮抗剂会抢夺受体的结合位置，导致其它物质无法与它结合

四：α受体阻滞剂降压作用的机理是什么，有何特点？

人体的血管壁上分布有缩血管神经纤维，当交感神经兴奋时，其末梢释放一种神经递质去甲肾上腺素，它可作用于血管平滑肌上叫做受体的结构——α受体与β受体。去甲肾上腺素与α受体结合，引起血管平滑肌收缩，导致血压升高。能够与肾上腺能受体结合，从而阻滞肾上腺能递质与α、β受体相结合，而取消其效应的药物分别称为α、β受体阻滞剂。α受体又分为α1和α2受体，同时，能阻断这两个受体的药物称为非选择性α受体阻滞剂。这类药物在降低血压的同时，促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快，只阻断α1受体的药物则无此副作用。早先上市的非选择性的α受体阻断剂，如酚苄明与酚妥拉明，在阻断α1受体的同时，也阻断了α2受体，故反馈性地引起神经末梢释放去甲肾上腺素，从而引起心率加快，并部分地对抗了它阻断突触后α1受体引起的降压效应，因此，这一不足之处限制了这类药物的推广。选择性α1受体阻滞剂以哌唑嗪和四喃唑嗪为代表，则克服了这一缺点。这类药物对α1受体有高选择性阻断作用，不阻断突触前膜的α2受体，故减少了心动过速的发生。哌唑嗪和四喃唑嗪主要用于治疗高血压，约有半数高血压患者的血压可以控制。对于利尿剂和β受体阻滞剂不能满意控制血压的患者，用哌唑嗪、四喃唑嗪有效。若与利尿剂、β受体阻滞剂或其他血管扩张剂合用，可以提高疗效。该药的最大优点是没有明显的代谢作用，而且对于血脂有良好影响。它能降低总胆固醇与低密度脂蛋白、甘油三脂，增加高密度脂蛋白，所以，适用于糖尿病、周围血管病、哮喘病及高脂血症的高血压患者。 赞

五：比较酚妥拉明和酚苄明的作用特点，解释为什么酚苄明为长效a受体拮抗药

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