胆碱能受体阻断剂

一：M，N胆碱受体激动药和阻断剂的区别

M胆碱受体激动药 1.胆碱酯类: 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 2.生物碱类: 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 M胆碱受体阻断药 1.阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药：季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新 N胆碱受体阻断药 1.神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 2.骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药

二：M,N胆碱受体激动药功能有哪些

【执业药师考讯】本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。　　乙酰胆碱乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。　　【药理作用】　　1.M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。医学，教育网 搜集整理舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子所致。　　2.N样作用：剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。　　氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱的化学结构和作用都与Ach相似，能直接激动M和N受体，也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用。可用于手术后腹气胀和尿潴留。副作用较多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼内压。

三：胆碱能受体的生理作用？

1.以乙酰胆碱（ACh）为递质的神经纤维称为胆碱能纤维。分布：支配骨骼肌的运动神经纤维、所有自主神经节前纤维、大多数副交感节后纤维。

2.能与ACh特异性结合的受体称为胆碱能受体。此受体分M型和N型。

M型分布：大多数副交感节后纤维所支配的效应器细胞、交感节后纤维所支配的汗腺，以及骨骼肌血管的平滑肌细胞膜上。作用：当M受体激活时，可改叮细胞内第二信使的尝试，进而产生一系列自主神经效应，包括心脏活动抑制，支气管平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环行肌收缩，消化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张等。这些作用称为毒蕈碱样作用。阻断剂：阿托品

N型可分为N1型和N2型。N1分布于中枢系统的自主神经节突触后膜上，小剂量的ACh能兴奋自主神经节后神经元，也能引起骨骼肌收缩。N2分布于神经-骨骼肌接头的终板膜上。阻断剂：筒箭毒碱。