抗血小板药物

一：常用的抗血小板药物有哪些，其作用机理是什么?

抗血小板药物能够抗血小板粘附性和聚集性，防止血栓形成，有助于防止动脉粥样硬化和心肌梗塞。常用的有①阿斯匹林：抑制TXA-2的生成，较少影响PGI-2的产生而起作用。阿斯匹林的乙酰基与环氧化酶结合后，可通过抑制花生四烯酸而阻止血小板产生TXA-2。TXA-2 有强大的促血小板聚集作用；而PGI-2具有强烈的扩血管作用和解除血小板聚集作用。但阿斯匹林有可能引起胃炎或胃出血，需注意。②潘生丁：抑制腺苷进入血小板，使血小板内环磷酸腺苷增高，抑制血小板的聚集。③ 磺吡酮：作用与阿斯匹林类似，抑制血小板粘附及聚集。④噻氯匹定：抑制血小板内Ca?? 2+?活性，并抑制血小板之间纤维蛋白原桥的形成。

二：抗血小板药物有哪些？

阿司匹林，氯吡格雷，潘生丁、磺吡酮、噻氯匹定、芬氟咪唑等。

三：抗血小板凝集药都有那些？

氯吡格雷，阿司匹林，双嘧达莫，前列环素，噻氯匹定，磺吡酮，芬氟咪唑等，这些药物都是要在医生指导下服用的。

不同个体对于氯吡格雷的反应有差异，约40%的亚裔病人会产生氯吡格雷抵抗，主要原因是CYP2C19基因突变导致弱代谢。CYP2C19至少有36种等位基因，其中CYP2C19*2和CYP2C19*3占亚洲人群弱代谢表型的99％以上，CYP2C19*17是目前发现的唯一具有超快活性的基因分型。[1-3]2010年FDA提出黑框警告，明确建议医生对将要服用氯吡格雷的患者进行CYP2C19基因分型检测，针对患者基因型实施个性化用药。

阅微基因研发生产的心血管用药指导检测试剂盒可以免提取DNA，省时省力，减少污染，氯吡格雷弱代谢型的基础上增加了超快代谢（CYP2C19*17）分型检测，为患者提供专业的用药指导。

四：求问抗血小板药物的分类及临床应用如何？

血小板在这些疾病的发病过程中起重要作用。抗血小板治疗既能抑制As 的发生、发展，又能抑制斑块破裂后继发血栓的形成，因而成为冠心病、缺血性脑卒中及外周动脉疾病治疗中不可缺少的重要组成药物。但目前国内对此尚未引起广泛关注，阿司匹林是卓有成效的抗血小板药物，但其使用率低得令人忧心。据有关统计资料报道，目前国内阿司匹林在冠心病患者中的使用率仅为14 . 38 ％、脑卒中患者不到14 % ，而美国冠心病住院患者阿司匹林的使用率已超过95 ％。此外，由于担心不良反应，我国有76 . 3 ％的门诊患者阿司匹林用量偏小或过低，目前推荐阿司匹林长期应用的最佳剂量为每天10Onlg ( 75 一15Omg ）。有关专家指出，我国如果100 ％的心血管病高危人群服用阿司匹林，每年至少可减少100 万死亡病例，并可显著降低医药费用。因此，合理规范应用阿司匹林或其他抗血小板药物至关重要。 目前临床应用的抗血小板药物主要有以下几种：( 1 ）阿司匹林：是临床应用最早、最多的第一代抗血小板药物，具有抗血小板与抗炎双重作用。其作用机制是使血小板的环氧酶（PG 合成酶）乙酞化，抑制血栓素A2 ( TXA2 ）的合成，还可使血小板膜蛋白乙酞化，并抑制血小板膜酶。本品仅抑制TXAZ 激活的血小板聚集。但近年来国外研究发现，长期应用本品，约44 ％可产生“阿司匹林抵抗”（血小板活化和聚集仍增强），糖尿病患者“阿司匹林抵抗”发生率更高。长期应用要注意消化系统不良反应，对本品过敏或有消化道溃疡患者禁用。国内外研究均表明，每天口服阿司匹林10Onlg ，抑制血小板聚集作用最明显，且耐受性好、安全性高，可长期用于心脑血管病的一级和二级预防。在众多阿司匹林肠溶药物中，“拜阿司匹灵”（商品名）肠溶独特，在小肠内缓慢释放，可最大限度降低胃肠道不良反应。对不能耐受其他阿司匹林治疗的患者，改用“拜阿司匹灵，' （每天口服10orng ）治疗2 年的顺应性达84 . 3 ％。( 2 ）唾氯匹定、氯毗格雷均为二磷酸腺昔（ADP ）受体拮抗剂，属第二代抗血小板药物。可与血小板八刃P －受体结合，抑制ADP 激活的血小板聚集及ADP 介导的血小板膜糖蛋白n b / llla 复合物的活性受阻。噬氯匹定起效慢，不适应急性冠脉综合征的早期治疗。唾氯匹定还可致中性粒细胞和血小板减少（需定期复查血象），其他不良反应也较氯毗格雷多见。氯毗格雷抗血小板作用确切、耐受性好、安全性高，是目前评价最高、应用最多的抗血小板药物。( 3 ）阿昔单抗（abci 元mab ）、替罗非班（tirofiban ）、拉米非班（lamifiban ）等为血小板膜糖蛋白11 b / ma 受体拮抗剂，属第三代抗血小板药物。主要抑制凝血因子I （纤维蛋白原）与血小板膜糖蛋白n b / llla 受体间的结合，为血小板聚集终末环节抑制剂，抗血小板作用强。阿昔单抗是一种血小板膜糖蛋白llb / Illa 受体单克隆抗体的一个片断，其特点是：① 具有抗原性，可引起免疫反应；② 与血小板结合是不可逆的；③ 选择性差，可与其他受体结合，其耐受性和安全性均不及替罗非班和拉米非班。此类药物需静脉注射，起效快，主要用于急性冠脉综合征和冠脉内介人治疗。因给药不便，一般不用于长期治疗。( 4 ）双嚓达莫、西洛他哇可抑制磷酸二醋酶和磷酸二醋酶班，使cAMP 增加而抑制血小板聚集并有血管扩张作用。就抗血小板药物的疗效和安全性而言，阿司匹林和氯毗格雷是目前评价最高、应用最多的抗血小板药物。现简要介绍近年来投人临床应用的抗血小板新药。噻......余下全文>>